Wstęp
Bilastyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, stosowanym w leczeniu alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki. Jako substancja czynna, bilastyna wykazuje wysoką skuteczność i bezpieczeństwo, nie powodując sedacji ani efektów kardiotoksycznych. W ostatnim badaniu naukowym oceniano bioekwiwalencję nowej formy bilastyny w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (ODT) w porównaniu z konwencjonalnymi tabletkami bilastyny. Celem badania było dostarczenie nowych informacji na temat farmakokinetyki i bezpieczeństwa bilastyny w różnych formach dawkowania, co jest istotne z punktu widzenia praktyki klinicznej.
Metody
Uczestnicy
Badanie przeprowadzono na grupie 42 zdrowych ochotników w wieku 18-55 lat, bez istotnych odchyleń w badaniach laboratoryjnych i badaniu fizykalnym. Kryteria wykluczenia obejmowały m.in. nadwrażliwość na leki, ciążę, karmienie piersią oraz spożycie niektórych pokarmów i napojów przed rozpoczęciem badania.
Projekt badania
Badanie miało charakter otwarty, randomizowany, z układem krzyżowym i obejmowało dwie fazy. Każdy uczestnik otrzymał bilastynę w postaci ODT oraz w formie tabletek konwencjonalnych z 7-dniowym okresem wypłukiwania między dawkami. Bioekwiwalencję oceniano na podstawie porównania parametrów farmakokinetycznych takich jak AUC0–t oraz Cmax.
Ocena skuteczności i bezpieczeństwa
Podstawowym celem badania było porównanie biodostępności obu form bilastyny. Dodatkowo oceniano bezpieczeństwo i tolerancję preparatów poprzez monitorowanie zdarzeń niepożądanych oraz analizę wyników badań laboratoryjnych, EKG i parametrów życiowych.
Wyniki
Populacja badana
W badaniu wzięło udział 42 uczestników, z których 41 ukończyło obie fazy badania. Grupa badana składała się z 16 mężczyzn i 26 kobiet, a średnia wieku wynosiła 30,6 lat. Wszystkie osoby były w dobrym stanie zdrowia, co potwierdzono wstępnymi badaniami.
Ewaluacja farmakokinetyczna
Analiza farmakokinetyczna wykazała, że bilastyna w postaci ODT jest bioekwiwalentna w stosunku do tabletek konwencjonalnych. Parametry takie jak AUC0–t i Cmax były zbliżone dla obu form, a 90% przedziały ufności dla stosunków średnich mieściły się w zakresie 80-125%, co potwierdza bioekwiwalencję.
Ocena bezpieczeństwa
Podczas badania zgłoszono 31 zdarzeń niepożądanych, z których 28 było związanych z leczeniem. Zdarzenia te były łagodne i ustępowały do końca badania. Nie stwierdzono poważnych zdarzeń niepożądanych ani istotnych zmian w badaniach laboratoryjnych.
Dyskusja
Wyniki badania potwierdzają, że bilastyna w postaci ODT jest bioekwiwalentna wobec tabletek konwencjonalnych, co oznacza, że obie formy mogą być stosowane zamiennie. ODT, dzięki swojej formie, oferują dodatkowe korzyści, takie jak łatwość podania i brak konieczności popijania wodą, co jest szczególnie korzystne dla dzieci, osób starszych oraz pacjentów z trudnościami w połykaniu.
Bezpieczeństwo obu form bilastyny było porównywalne, co czyni je bezpiecznymi opcjami terapeutycznymi w leczeniu alergii. ODT mogą być szczególnie przydatne w sytuacjach, gdy nie ma dostępu do wody lub dla pacjentów, którzy preferują wygodniejsze formy podania leku.
Podsumowanie
Bilastyna w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest bioekwiwalentna wobec tabletek konwencjonalnych i oferuje porównywalny profil bezpieczeństwa. Dzięki swojej wygodnej formie, ODT mogą być preferowaną opcją dla pacjentów wymagających łatwego i szybkiego podania leku, co może poprawić przestrzeganie zaleceń terapeutycznych i skuteczność leczenia.
Bibliografia
Román Manuel, Ochoa Dolores, Martin Samuel, Luquero Sergio, Gilaberte Inmaculada, Arranz Paula and Sánchez Carlos. Bioequivalence and Safety of Bilastine 20 mg Orodispersible Tablets and Conventional Tablets: A Randomized, Single-Dose, Two-Period Crossover Study in Healthy Volunteers Under Fasting Conditions. Drugs in R&D 2024, 24(3), 405-414. DOI: https://doi.org/10.1007/s40268-024-00480-8
